盐酸小檗碱

产品说明书
                       ——宝鸡浩翔生物技术有限公司

拼音名：Yansuan Xiaobojian

英文名：Berberine Hydrochloride Berberine Sulphate

分子式：C₂₀H₁₉CLNO₄    分子量：336.37     规格：≥98%     CAS#633-65-8

符合CP2010版药典生产标准

植物来源：毛莨科植物，小檗科植物黄柏，三颗针

中文别名：黄连素、小蘖碱、小檗碱、盐酸黄连素、盐酸小蘖碱、盐酸小檗碱、盐酸小檗碱。

小檗碱以盐酸盐的形式存在于植物之中，是一种季铵生物碱，均为黄色结晶体，游离小檗碱在冷水中溶解1:20；热水1:8；冷乙醇1:100；热乙醇1:12；盐酸盐水中1:30；硫酸盐1:15.

盐酸小檗碱结构式：

小檗碱从乙醚 中可析出黄色针状晶体。熔点145℃。溶于水，难溶于苯、乙醚和氯仿。小檗碱为一种季铵生物碱，其盐类在水中的溶解度都比较小，例如盐酸盐为1∶500，硫酸盐为1∶30。小檗碱从水或稀乙醇中析出的晶体带有5.5分子结晶水；若从氯仿、丙酮或苯中结晶，也带有相应的结晶溶剂分子。小檗碱用不同的碱处理，可得到季铵式、醛式和醇式等三种不同形式的小檗碱，其中以季铵式最稳定。小檗碱对溶血性链球菌、金黄色葡萄球菌、淋球菌和弗氏、志贺氏痢疾杆菌均有抗菌作用，并有增强白血球吞噬作用。小檗碱的盐酸盐（俗称盐酸黄连素）已广泛用于治疗胃肠炎、细菌性痢疾等，对肺结核、猩红热、急性扁桃腺炎和呼吸道感染也有一定疗效。

片剂含盐酸小檗碱剂量：每片 0.025g； 0.05g； 0.1g

　　近几年来作者发现本品有阻断α-受体抗心律失常作用。黄连素抗心律失常的主要机制是延长动作电位时程和功能不应期，使期 冲动不易引起折返激动和中止折返的持续进行，从而纠正心律失常。近几年用它治疗顽固性心律失常，早搏、房速房颤的报道不断出现，均取得了较好的效果。 般用法口服黄连素0.4g，每日3次。

　　黄连素在体内能竞争性地阻滞血管平滑肌上的α-受体，使外周血管舒张，阻力降低，它能对抗胆碱酯酶活性，使乙酰胆碱堆积，兴奋突触前膜M受体，抑制去甲肾上腺释放，扩张血管，从而使血压降低。有报道用口服黄连素0.3～0.6g，每日3次治疗高血压患者。对Ⅰ、Ⅱ级高血压有效率疗效观察优于复方降压片。

　　黄连素对心肌有正性肌力作用，使心排出量增加，左室舒张末压降低，心率减慢，对心率产生有益的影响。有人用黄连素治疗心力衰竭患者28人，总有效率71.4%，剂量 0.4g，每日3次，餐前口服，黄连素还可以用于治疗血栓栓塞性疾病。具有抗血栓形成的作用。据报道160名高血小板聚集患者用黄连素1.2g/d，分4次口服。141人在1～2周内;11人在3～4周内血小板聚集下降到正常水平，有效率达95%。与应用肠溶阿司匹林有相同相似疗效，而且副作用少，对患有哮喘和其它不易使用阿司匹林的血液粘度高的患者可考虑使用黄连素。

黄连素具有清热解毒抗感染的作用，主要用于胃肠炎症的防治。本品能使菌体表面的菌毛量减少，使细菌不能附着在人体细胞上，而起治疗作用。本品对螺旋杆菌也有一定作用，而使胃炎、胃十二指肠溃疡减轻，黄连素还是一 作用肯定的钙通道拮抗剂，但将其应用于肠易激综合征的研究甚少，肠易激综合征 以腹痛腹胀， 便习惯改变和性状异常为主要特点。病因未明确，临床上也缺少有效的治疗手段，北京天坛医院消化内科一项研究显示，使用本品治疗肠易激综合征收到较好疗效。

方法:每天3次口服200mg，疗程2周，对99名肠易激综合征患者分成治疗组、对照组和安慰组。每组各33名，各组间年龄、性别、疗程均差异无显著性。结果表明:治疗组的有效率最高达70%，对照组为67.9%（每天3次口服舒丽启能100mg），而安慰组有效率仅为37.5%（每天3次口服复合维生素B2片），其中本品对腹泻型效果最为明显，可尝试作为治疗肠易激 综合征的一线药物。

     近几年临床上用含有小檗碱为主要成分的中药制剂治疗2型糖尿病，收到满意效果。可能与它能提高胰岛素敏感性有关，可配合其它药物，作为2型糖尿病的辅助治疗。

　　总之，该药价格低廉，来源广泛，药物不良反应少，有中医临床异病同治的功效，应多加关注研究，开发应用。    

　黄连素的新用途

黄连素的新用途盐酸小檗碱（黄连素），为由黄连、黄柏或三颗针中提取的一种有效成分，也可人工合成。常用于治疗菌痢、急性肠胃炎、慢性胆囊炎以及眼结膜炎、化脓性中耳炎等疾病，均有显著疗效，深受人们青睐。

可治疗糖尿病：经动物实验和临床实践证明，黄连素不仅具有抗升糖激素的作用，还能促进胰岛B细胞的再生，对2型糖尿病有较好的疗效。

用法：每次口服0.3-0.5克，每日服3次，2－4周为一个疗程。

可治疗高血压病：黄连素能竞争性地阻断血管平滑肌受体，引起血管扩张，从而达到降低血压的目的。

用法：每次口服0.4-0.6克，每日服3－4次，可连服四周。

可治疗高血脂症：黄连素能明显地增强肝脏超氧化物歧化酶的活性，降低肝脏过氧化脂质的水平及血清甘油三酯、总胆固醇的含量，对防治肥胖症、脂肪肝及动脉硬化有很好的疗效。

用法：每次口服0.5克，每日服3次，8周为一个疗程。

可治疗心律失常：黄连素能增加冠状动脉的血流量，改善心肌的缺血状态，从而避免出现因冠状动脉梗塞所导致的心律失常。

用法：每次口服0.4克，每日服4次，可连服7－12天。

可治疗消化性溃疡：黄连素可以杀灭消化道中的幽门螺杆菌，对胃、十二指肠溃疡有较好的疗效。

用法：每次口服0.4克，每日服4次，4－6周为一个疗程。

　　可治疗脓疱疮：取黄连素10片，溶于200毫升水中。先用一次性注射器将脓疱疮中的脓液抽净，再去掉脓腔的表皮，用75％的酒精擦拭后，取适量溶有黄连素的药液清洗患处，也可用浸有药液的纱布外敷患处，每日清洗2－3次，连续清洗2－3日即可见效。

　　可治疗痱子：取黄连素1克，加入300毫升温水中。用此药液擦洗身体长有痱子的部位。每日早晚各洗一次。连续洗3－5天即可见效。

可治疗小儿腮腺炎：将黄连素5片研成细末，加入 黄粉10克，用清水将上药调成糊状，外敷于患儿双足心处的涌泉穴上。每日换药1－2次，连续敷3－5天即可见效。 
 

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