罗痛定
罗通定,该品为白色或微黄色的结晶;无臭,无味;遇光受热易变黄。该品在氯仿中溶解,在乙醇或乙醚中略溶,在水中不溶;在稀硫酸中易溶。用于胃溃疡及十二指肠溃疡的疼痛、月经痛、分娩后宫缩痛、紧张性失眠、痉挛性咳嗽等。
拼音名:Luotongding
英文名:Rotundine
英文名:Rotundine
英文别名 tetrahydropalmatine; rotundine; 5,8,13,13a-tetrahydro-2,3,9,10-tetramethoxy-6h-dibenzo[a,g] quinolizine
分子式 C21H25NO4
分子量 355.43
CAS NO. 10097-84-4
书页号:2000年版二部-390
C21H25NO4 355.43
该品为2,3,9,10- 四甲氧基-5,8,13,13a-四氢-6H-二苯并[a,g]喹嗪。按干燥品计算,含C21H25NO4 不得少于98.0%
性状:该品为白色或微黄色的结晶;无臭,无味;遇光受热易变黄。在氯仿中溶解,在乙醇或乙醚中略溶,在水中不溶;在稀硫酸中易溶。
性状:该品为白色或微黄色的结晶;无臭,无味;遇光受热易变黄。在氯仿中溶解,在乙醇或乙醚中略溶,在水中不溶;在稀硫酸中易溶。
熔点 该品的熔点(附录Ⅵ C)为141 ~144 ℃。
比旋度 取该品,精密称定,加乙醇溶解并定量稀释制成每1ml 中含8mg 的溶液,在25℃时依法测定(附录Ⅵ E),比旋度为-290°至-300°。
吸收系数 取该品,精密称定,加 0.5%硫酸溶液溶解并定量稀释制成每 1ml中约含30μg 的溶液,照分光光度法(附录Ⅳ A),在281nm 的波长处测定吸收度,吸收系数(E1% 1cm)为150 ~ 160。
物理鉴别:
物理鉴别:
⑴ 取该品0.1g,加水10ml与稀硫酸1ml ,振摇溶解后,取溶液各2ml:第一份加重铬酸钾试液1 滴,即生成黄色沉淀;第二份加饱和氯化钠溶液1 滴,即生成白色沉淀;第三份加稀铁氰化钾试液,即生成黄色沉淀,渐变为绿色,稍加热,渐变为蓝色。
⑵ 该品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(光谱集251 图)一致。
含量测定:
含量测定:
取该品约0.3g,精密称定,置50ml量瓶中,加醋酸2ml 与水15ml,微热溶解后,摇匀,精密加1.7 %碘化钾溶液25ml,并加水稀释至刻度,摇匀,用干燥滤纸滤过,精密量取续滤液25ml,加曙红钠指示液3 ~5 滴,用硝酸银滴定液(0.05mol/L)滴定,至粉红色沉淀凝聚,并将滴定的结果用空白试验校正。每1ml硝酸银滴定液(0.05mol/L)相当于17.77mg 的C21H25NO4。
【类别】 镇痛药。
【贮藏】 遮光,密封保存。
药理作用:
药理作用:
该品具有镇痛、镇静、催眠及安定作用。其镇痛作用弱于哌替啶,强于一般解热镇痛药。在治疗剂量下无呼吸抑制作用,亦不引起胃肠道平滑肌痉挛。对慢性持续性疼痛及内脏钝痛效果较好,对急性锐痛(如手术后疼痛,创伤性疼痛等)、晚期癌症痛效果较差。在产生镇痛作用的同时,可引起镇静及催眠。该品的作用机制尚待阐明,可能与通过抑制脑干网状结构上行激活系统、阻滞脑内多巴胺受体的功能有关。治疗量无成瘾性。
药代动力学
1、该品口服吸收良好在体内以脂肪组织中分布最多,肺、肝、肾次之。主要经肾排泄。此后内脏含量下降,脂肪中含量却增加,显然与该品脂溶性有关。从鼠与兔试验表明,该品极易透过血脑屏障而进入脑组织,2小时后低于血中含量。
2、该品在体内以脂肪组织中分布最多,肺、肝、肾次之。主要经肾排泄。此后内脏含量下降,脂肪中含量却增加,显然与该品脂溶性有关。从鼠与兔试验表明,该品极易透过血脑屏障而进入脑组织,几分钟内即出现较高浓度,但30分钟后即降低,2小时后低于血中含量。