中文名称:斑蝥素
中文别名:六氢-3a,7a-二甲基-4,7-环氧异苯并呋喃-1,3-二酮
英文名称:cantharidin
英文别名:Dimethyl-3,6-epoxyperhydrophthalic anhydride; (1R,2S,3R,6S)-1,2-Dimethyl-3,6-epoxycyclohexane-1,2-dicarboxylic anhydride; 3a,7a-dimethylhexahydro-4,7-epoxy-2-benzofuran-1,3-dione; (3aR,4S,7R,7aS)-3a,7a-dimethylhexahydro-4,7-epoxy-2-benzofuran-1,3-dione; (3aR,4R,7S,7aR)-3a,7a-dimethylhexahydro-4,7-epoxy-2-benzofuran-1,3-dione; (3aR,7aS)-3a,7a-dimethylhexahydro-4,7-epoxy-2-benzofuran-1,3-dione
CAS:56-25-7
EINECS:200-263-3
分子式:C10H12O4
分子量:196.1999
定义:
存在于多种昆虫中,主要在芫菁类血淋巴中的一种无氮化合物,能使人皮肤起疱。
所属学科:
昆虫学(一级学科);昆虫生理与生化(二级学科)
【动物来源】 为节肢动物门昆虫纲芫青科(Meloidae)昆虫南方大斑蝥Mylabris phalerata Pallas 或黄黑小斑蝥Mylabris cichorii L.de 干燥虫体。 [化 学 名] 六氢-3a,7a-二甲基-4,7-环氧异苯并呋喃-1,3-二酮。 [分子及分子量] C10H12O4,196。
【物理性质】 本品为斜方形鳞状晶体,难溶于水,易溶于丙酮、氯仿、乙醚及醋酸乙酯。性微寒
【药理作用】 CTD对多种实验动物肿瘤有一定抑制作用,尤其当腹水型肿瘤接种的瘤细胞数较少时,可见小鼠生存期延长。 其作用机制可能是抑制蛋白质与核酸的合成。本品小剂量时对机体免疫功能无影响,较大剂量时则免疫功能下降. 斑蝥素(antharidin), 存在于斑蝥, 芫青干燥虫体中,可作为皮肤发赤、发泡或生毛剂。用斑蝥素制备成的N-羟基斑蝥胺(N-hydroxycantharidimide)试用于肝癌,有一定疗效。
【适应症】 主要用于肝癌、乳腺癌、肺癌、食管癌、结肠癌等治疗。
【用量用法】 口服:每次0.25~0.5mg,进餐时服,每日3次,疗效总量为40mg。 静注或静滴:每日从0.25mg递增至每日2mg,1个月为1疗程。或每次0.5mg~2.0mg,稀释后滴注。
【注意事项】 1.胃肠道反应有恶心、呕吐。 2.对泌尿系统有刺激症状,并有阵发性心动过速、手指及面部麻木等。 3.心肾功能不全及孕妇应忌用。 4.服药期间要多饮绿茶或开水。
【规格】片剂:0.25mg
【副作用】服用过多,可能导致呕吐,腹泻等症状,更严重者会出现心脏、肾衰竭现象。
斑蟊素这种药物有很强大的刺激性,吞服以后,它就取道膀胱并且随尿液排出,当它流过时,使得膀胱和尿道产生一种如焚如烧的感觉,由于反射作用而刺激了性 器官。
女子服后,阴蒂勃起、阴唇充血、阴道刺激;男人服后,起了庞大的勃起。
注意:斑蝥属剧毒药,如果滥用、超量应用、与酒蒜同用、生用(或泡制不当)、外用面积过大、蓄积、肝肾功能不全、冲服会引起中毒,中毒剂量为0.6g,致死剂量为1.5g;斑蝥素0.14μg能诱发皮肤起泡,10mg可产生严重中毒或致死,给临床应用带来麻烦。人们经过长期的研究和试验,合成了部分斑蝥素的衍生物或类似物如去甲斑蝥素、斑蝥酸钠和羟基斑蝥胺等抗癌药物来替代斑蝥素,实验表明,它们的药理作用相似,但毒性较斑蝥素小得多。
宝鸡浩翔生物技术有限公司
宝鸡浩翔生物技术有限公司