组蛋白去乙酰化酶(histone deacetylase,HDAC)是一类蛋白酶,对染色体的结构修饰和基因表达调控发挥着重要的作用。一般情况下,组蛋白的乙酰化有利于DNA与组蛋白八聚体的解离,核小体结构松弛,从而使各种转录因子和协同转录因子能与DNA结合位

在癌细胞中,HDAC的过度表达导致乙酰化作用的增强,通过恢复组蛋白正电荷, 从而增加DNA与组蛋白之间的引力, 使松弛的核小体变得十分紧密, 不利于特定基因的表达, 包括一些肿瘤抑制基因。组蛋白去乙酰化酶抑制剂(histone deacetylase inhibitors,HDACi)则可通过提高染色质特定区域组蛋白乙酰化,从而调控细胞凋亡及分化相关蛋白的表达和稳定性,诱导细胞凋亡及分化,成为一类新的抗肿瘤药物。HDACi不仅对多种血液系统肿瘤和实体瘤具有良好的治疗作用,而且具有肿瘤细胞相对较高选择性和低毒的优点。已有几种HDACi进入临床试验阶段。然而,之前由于缺乏分析HDAC活性的方便工具,筛选HDACi复合物是较难的。
商业化HDAC活性分析与药物筛选方案评论
目前能提供HDAC活性分析相关产品的全球品牌包括了BioVision、Epigentek、Millipore、日本MBL、Enzo等,经过最新的产品比较后,我们为您推荐下面三种品牌的检测方案供您参考:
品牌 | 推荐 | 品牌、产品特点 |
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全球著名的细胞学研究试剂盒专业供应商,提供完整的解决方案,其产品覆盖荧光法和比色法两种HDAC活性分析试剂盒、HDACi药物筛选试剂盒、HDAC抑制剂、HDAC相关抗体,其中常规的96次分析试剂盒的价格最有竞争力,产品也可用于高通量筛选 |
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2 | 专业的表观遗传学研究试剂盒供应商,产品包括荧光法和比色法两种HDAC活性分析试剂盒,分别有48次和96次分析包装提供,另有HDAC1、HDAC2、HDAC8专门的活性分析试剂盒,无药物筛选试剂盒,价格竞争力居中 |
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3 | 全球知名的生命科学研究品牌,针对于HDAC方面仅提供荧光法和比色法两种HDAC活性分析试剂盒,以及相关的抗体 |
我们向您推荐BioVision的的HDAC试剂盒—HDAC活性分析与药物筛选方案,其中HDAC组蛋白去乙酰化酶活性荧光分析试剂盒 -HDAC Fluorometric Assay Kit(货号K330-100)和HDAC组蛋白去乙酰化酶活性比色分析试剂盒 -HDAC Colorimetric Assay Kit(K331-100)主要用于检测样本哺乳动物组织细胞粗提液、细胞培养上清、尿液、血浆、血清、纯化的蛋白液等生物样本溶液内HDAC的活性,前者采用的是荧光法,后者采用的是底物显色法。试剂盒内分别提供了荧光团或显色团标记的底物,经样本内HDAC酶脱乙酰后被激活,随后,被专利技术的赖氨酸显象剂作用后产生荧光团或发光团。最终的发光团可以用ELISA读板仪或酶标仪读取分析,荧光团则可以通过荧光读板仪或荧光计分析。
试剂盒里也提供了Hela细胞核提取物(HeLa Nuclear Extract)作为阳性对照,以Trichostatin A作为阴性对照。此分析很适合用于高通量筛选。相关产品如下:
中英文品名 | 品牌 | 货号 | 规格 | 详情 |
HDAC Fluorometric Assay Kit | Biovision | K330-100 | 100次分析 | 详情 |
HDAC Colorimetric Assay Kit | Biovision | K331-100 | 100次分析 | 详情 |
HDAC Inhibitor Drug Screening Kit | Biovision | K340-100 | 100次分析 | 详情 |
BioVision的HDACi(组蛋白去乙酰化酶抑制剂)药物筛选试剂盒 -HDAC Inhibitor Drug Screening Kit(K340-100)采用了与HDAC Fluorometric Assay Kit(货号K330-100)类似的原理,在试剂盒内提供了Hela细胞核提取物作为常规检测环境,通过添加待测样品,使用荧光团标记底物,通过测定 HDAC的酶活性,分析待测样本内HDAC抑制剂的含量。该HDAC活性抑制剂药物筛选试剂盒可用于哺乳动物组织细胞粗提液、细胞培养上清、尿液、血浆、 血清、纯化的蛋白液等生物样本溶液内HDAC的抑制剂药物筛选,非常适合用于高流通量药物筛选。
点击产看BioVision的HDAC试剂盒更详细信息和大图显示 |
Epigentek集团公司是全球领先的创新技术和表观遗传学相关研究产品的开发商和供应商。除了提供组蛋白乙酰基化解决方案外,公司开发了包括400多个专利产品的全面的产品组合,为表观遗传研究和新药研发提供全面系统的解决方案。作为多家知名品牌的代理,艾美捷与Epigentek一起为研究者们提供最好、最新的表观遗传学研究工具而不断扩大产品及服务质量。
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